Le premier antibiotique découvert, la pénicilline, l'a été en 1928 par le médecin britannique Alexander Fleming. Les antibiotiques sont prescrits uniquement pour les maladies bactériennes (ils sont sans effet sur les virus) et sur les critères suivants :
– leur spectre d'action (la liste des bactéries sur lesquelles un antibiotique donné est efficace) ;
– les organes et les tissus concernés (selon les cas, la diffusion d'un antibiotique donné est plus ou moins facile) ;
– l'existence d'une éventuelle allergie du patient à une famille d'antibiotiques et le risque de toxicité sur les reins, le fœtus, etc. ;
– la facilité d'administration (certains antibiotiques sont ainsi réservés aux hôpitaux).

La prescription d'antibiotiques est aujourd'hui limitée afin de préserver leur efficacité car leur utilisation massive favorise l'apparition de bactéries résistantes à ces médicaments.